Neaktívne zložky (pomocné látky) a ich účinky na liečivá
Keď výrobcovia liekov vytvárajú lieky, majú niekoľko zložiek. Je zrejmé, že liek bude obsahovať účinné zložky - chemické zlúčeniny, ktoré liečia stav, pre ktorý skutočne užívate lieky. Ale bude obsahovať aj neaktívne zložky. Tieto neaktívne zložky sa nazývajú pomocné látky.
Čo sú to pomocné látky?
Pomocné látky sú obsiahnuté takmer v prípade všetkých liekov na predpis, voľne predajných liekov a výživových doplnkov.
Tieto prísady môžu byť farbivá, chuťové látky, látky, ktoré viažu pilulky, mazadlá a konzervačné látky.
Niektoré excipienty pomáhajú lieku rozpadnúť sa na častice dostatočne malé, aby sa rýchlejšie dostali do krvného obehu. Iné chránia stabilitu produktu, takže bude v čase použitia maximálne účinná (fungujú ako konzervačné látky). Pomocné látky tiež môžu zabrániť tomu, aby sa liek rozpustil príliš skoro vo vašom systéme, chrániť pred žalúdočnou poruchou alebo príliš vysokou dávkou ihneď po užití lieku.
Pomocné látky alebo neaktívne zložky sú inertné, čo znamená, že nemajú žiadny vplyv na vás, ale niektoré môžu spôsobiť príznaky sami - a potenciálne alergické reakcie - alebo interagovať s aktívnymi zložkami lieku, aby spôsobili neočakávané výsledky. Neaktívne zložky v jednom lieku môžu tiež interagovať s aktívnymi zložkami v inej medikácii.
Slovo "excipient" pochádza z latinského slovesa excipere , čo znamená "vyňať".
Ako sa používajú pomocné látky pri liekoch?
US Food and Drug Administration vyžaduje schválenie excipientov používaných v nových liekoch. Okrem iného musí inertná zložka:
- Buďte v bezpečí v množstve alebo dávke používanej v lieku
- Neovplyvňuje biologickú dostupnosť (množstvo aktívneho liečiva, ktoré je absorbované a schopné používať orgán) a výkon alebo účinky lieku
- Vyrobené v súlade s dobrými štandardmi
FDA schválila veľa excipientov: V začiatku roka 2017 bolo v databáze FDA viac ako 13 000 neaktívnych zložiek. Od agávy (čo je zahusťovadlo na báze gumy) po síran zinočnatý.
Liečivé prísady môžu mať formu aróm. Napríklad mandarínový olej, citrónový olej a mentol sú zahrnuté v zozname. Alebo môžu byť farbivá, ako sú atramenty, ktoré sa objavujú na zozname FDA v rôznych farbách a formulároch.
Aditíva môžu byť niečím, čo by väčšina ľudí rozpoznala (ako je ľahký minerálny olej alebo fruktóza), alebo môžu byť niečo s dlhým, takmer nepochopiteľným chemickým názvom, ako polyetylénový polyetylénglykolový kopolymér (3: 1, 45000 MW) alebo linoleoyl makrogolglyceridy.
Medzi najbežnejšie excipienty patrí kukuričný škrob, laktóza, mastenec, stearát horečnatý, sacharóza, želatína, stearát vápenatý, oxid kremičitý, šelak a glazúra.
Potenciálne problémy s pomocnými látkami
Pomocné látky v liekoch majú byť inertné, čo znamená, že nemajú reagovať s aktívnymi zložkami lieku alebo spôsobovať reakcie u ľudí užívajúcich liek.
V praxi však nefungujú vždy tak, ako by mali.
Napríklad vápenaté soli, ktoré sa používajú ako plnidlá v liekoch, môžu spôsobiť, že Vaše črevo neabsorbuje určité antibiotiká. Existuje mnoho spôsobov, ako plnivá môžu interferovať s absorpciou iných liekov, od viazania sa na lieky v zažívacom trakte, k interferencii s absorpciou v črevách a oveľa viac. Vedci, ktorí formulujú lieky, musia zohľadniť tieto množstvo potenciálnych interakcií pri navrhovaní liekov. V skutočnosti excipienty v jednom lieku môžu reagovať v interakcii s excipientmi v inom liečení.
Navyše je určite možné, aby ste boli liečení alergickí alebo netolerantní voči "inertným" zložkám. Napríklad mnohí ľudia netolerujú laktózu, ale laktóza sa často používa na formulovanie liekov. Niektorí ľudia sú navyše alergickí na kukuricu, ale tablety a iné liekové formy často obsahujú kukuričný škrob ako spojivo alebo plnivo.
Nakoniec, niektorí ľudia reagujú na farbivá používané v liekoch (a v potravinách). Príkladom je tartrazín alebo FD & C žltá # 5, ktorá je bežne používaným potravinárskym potravinárskym farbivom.
Príklad, ktorý ilustruje potenciál excipientov spôsobiť alergické reakcie a ako sa vyhýbať týmto alergickým reakciám môže vynaložiť určité úsilie, zahŕňa tento zoznam neaktívnych prísad v cukrovinkách Halloween, ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie.
Ak máte obavy o pomocných látkach, ktoré sa používajú na výrobu konkrétneho lieku, porozprávajte sa o tom s lekárnikom. Má prístup k celému zoznamu zložiek.
zdroj:
Abrantes, C., Duarte, D. a C. Reis. Prehľad farmaceutických prídavných látok: bezpečný alebo nie je bezpečný? , Journal of Pharmaceutical Sciences . 2016, 105 (7): 2019-26.
Perez-Ibarbia, L., Majdanski, T., Schubert, S., Windhab, N. a U. Schubert. Bezpečnosť a regulačné preskúmanie farbív bežne používaných ako pomocné látky vo farmaceutických a potravinárskych aplikáciách. European Journal of Pharmaceutical Sciences . 2016, 93: 264-73.
US Food and Drug Administration. Databáza neaktívnych zložiek. https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ucm113978.htm